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肺鳞癌、EGFR常见渐变看过来!

更新时间:2019-01-20

EGFR21号外显子点突变(L858R、L861Q)

目前的肺癌EGFR靶点靶向药物分为第一代(包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼)和第二代。阿法替尼存在不可逆的作用机制,从而到达关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药比拟,阿法替尼对肿瘤细胞成长的阻断更全面、更久长,可能产生更好的治疗成果,属于第二代不可逆的靶向药物,也是第二代唯一的一款靶向药物。

LUX-Lung 7研讨直接比较阿法替尼和吉非替尼作为一线打算治疗 EGFR 突变阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效跟保险性。该研究将总生存期(OS)作为主要终点之一,与吉非替尼相比,观察到阿法替尼治疗患者去世亡危险下降(14%)。 阿法替尼治疗患者的中位生存期为 27.9 个月,而吉非替尼治疗患者为 24.5 个月,未达到统计学意思。

作用靶点 "

研发代号:BIBW2992

原研:勃林格殷格翰

2017年2月,我国CFDA同意了第二代不可逆靶向药阿法替尼(吉泰瑞®)的上市申请,可用于用于表皮成长因子受体(EGFR)突变阳性肺癌患者的一线治疗,以及肺鳞癌患者的二线治疗。

EGFR19号外显子缺失突变(Del19)

阿法替尼于2013年7月在美国上市,之后陆续在寰球70多个国家获批获批用于 EGFR 渐变阳性 NSCLC 的一线医治。

EGFR20号外显子点突变(S768I)

通用名:阿法替尼(afatinib)

商品名:吉泰瑞

EGFR18号外显子点突变(G719X)

阿法替尼在2016年辨别获得美国FDA跟欧盟批准用于治疗铂类化疗时或化疗后病情恶化的晚期肺鳞状细胞癌患者。

规格:40mg*7、30mg*7

临床数据 "

服用剂量:每次40mg,每日一次,空腹服用(与食物同服会导致阿法替尼袒露量显明降落)。

1、EGFR阳性:优于吉非替尼

HER2渐变或扩增